輔料：滑石粉、明膠空心膠囊。

【性狀】

本品內容物為白色至淡粉色粉末和顆粒。

【適應癥】

1.本品適用于對該藥敏感的結核菌引起的且經一線抗結核藥（如鏈霉素、異煙肼、利福平和乙胺丁醇）治療效果不佳的活動性肺結核和肺外結核（包括腎結核）的治療。

2.與其它抗結核藥類似，本品應與其它藥物聯(lián)合使用，不建議單獨用藥。

3.本品還可用于敏感革蘭陽性和革蘭陰性菌，特別是腸桿菌屬和大腸埃希菌引起的急性尿路感染的治療。一般而言，本品對非分支桿菌性細菌引起的尿道感染的療效比其他傳統(tǒng)抗菌藥弱，僅當傳統(tǒng)藥物治療無效且確認對本品敏感時方可考慮使用本品。

【規(guī)格】

0.25g

【用法用量】

口服。成人常用劑量為每天0.5-1g，分2次服用，需監(jiān)測血藥濃度。初始2周內每次0.25g，一天2次（間隔12小時）。每天用量不得超過1g。

【不良反應】

常見不良反應為神經系統(tǒng)毒性反應或過敏反應。報道的本品的不良反應如下：

1.神經系統(tǒng)：神經系統(tǒng)毒性反應的發(fā)生常與服用高劑量藥物有關（如給藥劑量超過500mg/天）。表現(xiàn)為驚厥、困倦嗜睡、頭痛、震顫、語言障礙、眩暈、伴有記憶力減退的精神錯亂和定向障礙、精神?。赡苡凶詺A向）、性格改變、易怒、攻擊、麻痹性癡呆、反射亢進、感覺異常、癲癇大發(fā)作和小發(fā)作（局部性）、昏迷，輕微關節(jié)痛、失眠（發(fā)生率在0.1~5%以下）等。

2.心血管系統(tǒng)：突發(fā)性充血性心力衰竭（給藥量超過1-1.5g/天）。

3.過敏反應：與劑量無關。

4.皮疹。

5.其他：血清氨基轉移酶升高（特別是肝病患者）。

【禁忌】

1.對本品過敏者禁用。

2.有癲癇、抑郁、嚴重焦慮、精神病或嚴重腎功不全患者禁用。

3.用藥期間禁止同時過量服用含酒精產品。

【注意事項】

1.警告

患者一旦對本品出現(xiàn)過敏性皮炎或中樞神經毒性癥狀時，如驚厥、精神病、嗜睡、抑郁、精神錯亂、反射亢進、頭痛、震顫、眩暈、麻痹性癡呆或語言障礙，應停用本品或減少本品用量。

本品毒性與劑量過高或腎功能降低引起的過高血藥濃度（＞30μg/ml）密切相關。對結核患者而言，本品毒性劑量與有效治療劑量比較接近。

長期嗜酒者發(fā)生驚厥的危險性有所增加。

服藥期間應對患者的血液、腎功能、血藥濃度和肝功能進行監(jiān)測。

治療前應對患者體內微生物進行培養(yǎng)，并確定對本品的敏感性。對結核病患者，也應確定微生物對聯(lián)用的其他抗結核藥的敏感性。

2.一般注意事項

抗驚厥藥或鎮(zhèn)靜劑在控制本品引起的中樞神經毒性的癥狀方面可能有效，如驚厥、焦慮和震顫。對每天用藥量超過0.5g的患者，應密切觀察上述癥狀。有關維生素B₆對本品引起的中樞神經毒性的預防作用目前尚不確定。

與其他抗結核藥類似，本品偶可引起維生素B₁₂和/或葉酸缺乏、巨幼紅細胞性貧血、鐵粒幼紅細胞性貧血。治療中一旦出現(xiàn)貧血，應進行適當?shù)难芯亢椭委煛?/span>

對腎功能降低、用藥量大于0.5g/天以及出現(xiàn)毒性體征和癥狀的患者，每周至少應監(jiān)測一次血藥濃度，并調整給藥劑量以使血藥濃度維持在30μg/ml以下。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

1.妊娠：妊娠類別：妊娠安全分類C。

F2代大鼠服用100mg/kg/d環(huán)絲氨酸的研究結果顯示，本品無致畸作用。目前尚不清楚孕婦服用環(huán)絲氨酸膠囊時本品是否可引起胎兒毒性，或是否可影響生殖力。因此環(huán)絲氨酸膠囊僅當確實需要時才用于孕婦。

2.哺乳期婦女：環(huán)絲氨酸對嬰幼兒有潛在的嚴重毒性，因此，給藥前應綜合考慮本品對母親的重要性，以決定是停止哺乳還是停止用藥。

【兒童用藥】

尚不明確。

【老年用藥】

尚不明確。

【藥物相互作用】

1.同時服用乙硫異煙胺可增加本品的神經毒性。

2.酒精與本品存在配伍禁忌，特別是大量服用本品時，酒精可增加癲癇發(fā)作的可能性和危險性。

3.本品與異煙肼同時應用可增加中樞神經毒性反應的發(fā)生率，如頭暈或嗜睡。須調整給藥劑量并應嚴密監(jiān)測中樞神經毒性。

【藥物過量】

很少有服用本品用藥過量的報道。成人每天服用環(huán)絲氨酸超過1g時可出現(xiàn)急性毒性，用量超過0.5g/天則可出現(xiàn)慢性毒性。腎功能損傷的患者將出現(xiàn)環(huán)絲氨酸的蓄積，如不調整給藥方案可能出現(xiàn)毒性反應，嚴重腎功能損傷的患者不應服用本品。中樞神經系統(tǒng)為最常出現(xiàn)毒性反應的器官系統(tǒng)，毒性反應可能包括：頭痛、眩暈、精神錯亂、嗜睡、易怒、感覺異常、語言障礙和精神病。大量服用本品常出現(xiàn)麻痹性癡呆、驚厥和昏迷。同時服用酒精產品可增加驚厥發(fā)生的危險性。

一旦出現(xiàn)藥物過量，應使患者處于通風環(huán)境中，保持呼吸道通暢，仔細監(jiān)測患者的生命體征、血氣、血清電解質等?；钚蕴靠山档捅酒吩谖改c道的吸收，許多情況下比催吐或洗胃更有效，故可考慮用活性炭替代胃排空或二者兼用，但超時間反復給予活性炭也可加速某些已吸收藥物的消除。當進行胃排空或給予活性炭時應保持患者呼吸道順暢。

對成人而言，應用維生素B₆（0.2-0.3g/天）可治療和預防環(huán)絲氨酸引起的許多神經毒性。血液透析也可去除血液中的環(huán)絲氨酸，但該方法應該用于那些對上述解救方案無效的嚴重中毒患者。

【藥理毒理】

藥理作用

環(huán)絲氨酸能抑制革蘭陽性、革蘭陰性敏感菌和結核分支桿菌的細胞壁合成。環(huán)絲氨酸對敏感菌的MIC為25μg/ml或更低。

毒理研究

遺傳毒性

環(huán)絲氨酸Ames試驗、程序外DNA修復試驗結果均為陰性。

生殖毒性

一項大鼠生殖毒性試驗顯示，環(huán)絲氨酸對親代大鼠的生育力未見影響，但子代大鼠的生育力有所下降。

一項大鼠生殖毒性試驗顯示，環(huán)絲氨酸給藥劑量達100mg/kg/天時未見致畸作用。

【藥代動力學】

本品口服吸收迅速，4-8小時后血藥濃度達峰值，常規(guī)給藥劑量（每次0.25g，一天2次）可使血藥濃度維持在25-30µg/ml。

本品廣泛分布于全身組織和體液中，腦脊液、胸膜液、胎血和母乳中的藥物濃度與血清中近似，在腹水、膽汁、痰液、羊水、肺和淋巴組織中也可檢測到本品。

單劑量服藥后，72小時內約65%以原形從尿中排出，約35%被代謝為未知化合物。給藥后2-6小時出現(xiàn)最大排泄率，12小時后50%被消除。

【貯藏】

密封，不超過25℃保存。

請將本品放在兒童不能接觸的地方。

【包裝】

聚三氟氯乙烯/聚氯乙烯固體藥用復合硬片和藥用鋁箔包裝；外套聚酯/鋁/聚乙烯藥品包裝用復合膜、袋；10粒/板，3板/袋，1袋/盒。

【有效期】

24個月

【執(zhí)行標準】YBH05592024

【批準文號】國藥準字H20243531

【上市許可持有人】

名    稱：沈陽紅旗制藥有限公司

注冊地址：沈陽市渾南新區(qū)新絡街6號

【生產企業(yè)】

企業(yè)名稱：沈陽紅旗制藥有限公司

生產地址：沈陽市渾南新區(qū)新絡街6號

郵政編碼：110179

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